天津藥物研究院承擔(dān)的“苯磺酸氨氯地平片劑研究”日前獲得2005年度天津市科技進(jìn)步獎三等獎。
在合成工藝研究中,該院研究人員選擇鄰苯二甲酸酐和乙醇胺為起始原料,經(jīng)過?;?、烴化、縮合、肼解等步驟合成制得苯磺酸氨氯地平。通過大量文獻(xiàn)調(diào)研和反復(fù)試驗,科研人員攻克了低溫反應(yīng)操作工藝問題,經(jīng)改進(jìn)后,反應(yīng)條件由零下10℃變?yōu)槌夭僮?,收率?0%提高到90%;為控制產(chǎn)品質(zhì)量,解決雜質(zhì)問題,通過分離和鑒定確定了主要雜質(zhì)的結(jié)構(gòu)和來源。苯磺酸氨氯地平半衰期為36小時,耐受性良好,每日口服一次可持續(xù)24小時降壓。本品的研制成功,為廣大高血壓和心絞痛患者提供了一個更好的治療選擇,產(chǎn)品工藝達(dá)到*水平。